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传出神经系统药物之一——胆碱受体激动药
来源:微信公众号 | 作者:药界达人 | 发布时间: 2024-04-22 | 233 次浏览 | 分享到:

传出神经系统药物的作用靶点主要是传出神经系统的递质和受体,可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。


神经系统分为:
1.中枢神经系统:脑、脊髓
2.外周神经系统:脑和脊髓以外的神经和神经节

外周神经系统分为:
1.传入神经系统
2.传出神经系统

传出神经系统包括:
1.植物神经系统(自主神经系统)
分为:交感神经和副交感神经,主要支配内脏器官、平滑肌和腺体等效应器。
2.运动神经系统
支配骨骼肌

传出神经根据其末梢释放的递质不同,分为:
1.以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经
主要分布于全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维。
2.以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经
主要分布于全部交感神经节后纤维。


传出神经系统药物基本作用
1、直接作用于受体
可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。
2、影响递质
2.1影响递质生物合成
包括前体药物和递质合成酶抑制剂,如密胆碱可抑制乙酰胆碱的生物合成,α-甲基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成,二者仅作生物学研究工具药
2.2影响递质释放
麻黄碱和间羟胺促进NA释放
卡巴胆碱促进Ach释放
可乐定、碳酸锂分别抑制外周和中枢NA释放而产生效应
2.3影响递质的转运和储存
利血平囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少至耗竭
2.4影响递质的生物转化


胆碱受体激动药:
一、胆碱酯类
乙酰胆碱、合成的胆碱酯类(醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱)
二、生物碱类
主要包括三种生物碱:毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱


毛果芸香碱
一、药理作用
直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,对眼和腺体作用比较明显。
1、眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2、腺体分泌增加

二、临床应用
1、青光眼
2、虹膜睫状体炎
3、其它:口服治疗口腔干燥,增加唾液分泌也增加汗腺分泌。阿托品中毒解救。

毒蕈碱
毒蕈碱中毒后用阿托品治疗,每个30分钟肌内注射1~2mg。

N胆碱激动药
N胆碱受体有NM和 NN两种亚型。
NM受体分布于骨骼肌。
NN受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质。
N胆碱激动剂有烟碱、洛贝林(山梗菜碱)、合成化合物四甲铵(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。