抗菌药物可分为抗生素和合成抗菌药物两类。所谓抗生素就是微生物产生的代谢产物,这种代射产物对其他的某些微生物有抑制生长或杀灭作用。所谓合成抗菌药就是人们通过化学合成手段制作的抗菌物质,不是由微生物代谢产生的。
一、抗生素
抗生素通常分为八类:
1、青霉素类:青霉素、氨苄西林、阿莫西林等。
来源:青霉素类是由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的一类以青霉烷为母核的β-内酰胺抗生素。[青霉烷和内酰胺都是指的某一种化学结构]
作用原理:青霉素类药物干扰细菌细胞壁的合成,使新生的细胞壁产生缺陷而发生溶菌。在较低浓度时仅有抑制细菌生长的作用,在较高浓度时则有强大的杀菌作用。对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。[革兰氏是指的一种细菌的染色液,根据细菌染色后呈现颜色的不同分为革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌]
青霉素类药物的专用增效剂:β-内酰胺酶抑制剂。代表药物:舒巴坦钠(又名:青霉烷砜),常和氨苄西林钠配伍;泰唑巴坦钠,常和哌拉西林钠配伍;棒酸钾(又名:克拉维酸钾),常和阿莫西林配伍。
2.头孢菌素类(先锋霉素类):头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻呋、先锋霉素5等。
来源:青霉素类是由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的一类以青霉烷为母核的β-内酰胺抗生素。[青霉烷和内酰胺都是指的某一种化学结构]
作用原理:青霉素类药物干扰细菌细胞壁的合成,使新生的细胞壁产生缺陷而发生溶菌。在较低浓度时仅有抑制细菌生长的作用,在较高浓度时则有强大的杀菌作用。对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。[革兰氏是指的一种细菌的染色液,根据细菌染色后呈现颜色的不同分为革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌]
头孢菌素类药物的专用增效剂:β-内酰胺酶抑制剂
原理:部分细菌能分泌β-内酰胺酶,使头孢菌素类药物水解而失效。β-内酰胺酶抑制剂能同β-内酰胺酶紧密结合,使β-内酰胺酶不能和头孢菌素类药物作用,从而保持头孢菌素类活性的一类药物。
β-内酰胺酶抑制剂代表药物:舒巴坦钠(又名:青霉烷砜);泰唑巴坦钠;棒酸钾(又名:克拉维酸钾)
3、氨基糖甙类:链霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、安普霉素等。
来源:由链霉菌或小单胞菌产生或经半合成制取而得。
作用原理:本类抗生素主要作用于细菌蛋白质的合成过程,使细菌合成异常蛋白,阻碍以合成的蛋白释放,使细菌细胞膜的通透性增大而导致一些重要的生理物质外漏损失,引起细菌死亡。本类药物对细菌静止期细胞的杀灭作用强。本类抗生素的抗菌谱主要含革兰氏阴性杆菌、金黄色葡萄球菌以及结核杆菌。
4、大环内酯类:红霉素、罗红霉素、泰乐菌素等。
来源:大环内酯类是一类由链霉菌产生或经半合成制造的一类含有14-16员内酯环的抗生素。
作用原理:大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,主要起抑菌作用。大环内酯类抗生素主要作用于革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌,对支原体有较好的作用。
5、四环素类:土霉素、强力霉素、金霉素、四环素等。
来源:四环素类是由链霉菌所产生或经半合成而得的具有并四苯母核结构的一类碱性抗生素。
作用原理:该类抗生素进入细菌细胞,特异地与核糖体305亚基结合,阻止氨酰-tRNA与之结合,影响肽链增长形成蛋白质而起抑制作用。本类药物为广谱抗生素,对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体、立克次体都有作用。
6、氯霉素类:氟苯尼考、甲砜霉素、氯霉素等。
来源:本类抗生素由链霉素菌产生或用合成法制造。
作用机理:本类抗生素干扰微生物蛋白合成,其抑菌作用。本类抗生素抗菌谱广,对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、衣原体等有效。
7、林可霉素类:林可霉素、克林霉素等。
来源:本类抗生素由链霉素产生或半合成的一类碱性抗生素。
8、其他类:粘杆菌素(多粘菌素)等。
来源:本品是由多粘芽孢杆菌产生的一种碱性多肽类抗生素。
作用:对多数革兰氏阴性菌起作用。
二、合成抗菌药物
合成抗菌药物通常分为三类:
1、磺胺类:泰灭净、磺胺喹恶啉钠、磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等。
作用原理:
磺胺类药物与细菌合成二氢叶酸必须的对氨基苯甲酸分子形态近似,抑制二氢叶酸合成酶而起抑菌作用。磺胺类增效剂通过抑制二氢叶酸还原酶而起抑菌作用。
磺胺类药物对多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用。
2、硝基呋(读音同:福)喃(读音同:男)类:痢特灵、呋吗唑酮等。
作用:对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性球菌有作用。
3、喹诺酮类:环丙沙星、恩诺沙星、左旋氧氟沙星、沙拉沙星等。
作用原理:本类药物作用于细菌的DNA回旋酶,使DNA不能形成超螺旋,造成染色体的不可逆损害,妨碍菌细胞的分裂。本类药物主要作用于革兰氏阴性菌,对部分革兰氏阳性菌、支原体、立克次体等也有较好的作用。
三、药物配伍
目前通常将抗生素分为4大类:
第一类是繁殖期杀菌剂:即在细菌的大量、高速繁殖阶段对细菌的作用最好,而且起的是杀灭细菌的作用。通常包括青霉素类、头孢菌素类。
第二类是静止期杀菌剂:即在细菌的繁殖相对不活跃的阶段对细菌的作用最好,而且起的是杀灭细菌的作用。通常包括氨基糖甙类、其他类中的粘杆菌素等。
第三类是快速抑菌剂:即该类药物能迅速抑制细菌的生长繁殖,即能放慢细菌生长繁殖的速度,使单个细菌的生长繁殖周期大大延长。但并不能直接杀死细菌,通常包括氯霉素类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类等。
第四类是慢效抑菌剂:即该类药物能缓慢的抑制细菌的生长繁殖。通常包括磺胺类药物和增效剂TMP(甲氧苄啶)等。
一般来说:
第一类和第二类配伍可获得协同作用(即增效作用)。
第三类和第四类配伍可产生相加作用(即效果增强)。
第一类和第三类配伍可出现拮抗作用(即效果降低)。
第一类和第四类配伍可出现拮抗作用(即效果降低)。
同一类的抗生素联用有的增加疗效,有的降低疗效。