氨苄西林（化学式为C16H19N3O4S），又称氨苄青霉素，是一种有机化合物。属于半合成广谱抗生素，与青霉素一样，都具有β－内酰胺环，共称β－内酰胺类抗生素。临床常用其钠盐，即氨苄西林钠。
1.理化性质
氨苄西林钠性状通常为类白色或类白色粉末状或结晶状，味微苦。本品有吸湿性，易溶于水，微溶于乙醇、不溶于乙醚，在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解，但在水、强酸碱溶液中不稳定。
2.药理作用
氨苄青霉素的抗菌机制主要是通过作用于细菌的细胞壁，抑制和阻止细菌细胞壁的合成，所以它不但可抑制其增殖，而且还能直接杀死各种敏感细菌。其对敏感细菌的各个繁殖阶段作用效果最好。
氨苄西林钠抗革兰阳性菌的作用与青霉素近似，尤其对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其它革兰阳性菌的作用则较差，特别是对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。氨苄西林钠对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特链球菌、奈瑟菌属及其除脆弱拟杆菌外的绿脓杆菌均具抑菌特异性，一部分奇特变形杆菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌属和志贺菌属病菌对氨苄西林钠比较敏感。
3.药代动学
氨苄西林注射后吸收迅速，血药浓度高，但下降亦快。
给犊牛静脉注射(5mg/kg)后5min出现血药峰浓度(16.2µg/mL), 2h降到1µg/ mL；肌内注射或皮下注射的起始浓度较低，10mg/kg肌内注射后，5min血药浓度可达14.54µg/mL，于14min达血药峰浓度18. 46 µg/ mL。
猪按6.6mg/kg肌内注射，1h血中浓度达5. 7µg/ mL，随之很快下降，6h即大部分消失。如按10mg/kg肌内注射，则于13min血中达峰浓度12. 06µg/ mL。
肌注，在马、水牛、黄牛、猪、奶山羊体内的半衰期分别为1.21～2.23、1.26、0.98、0.57～1.06及0.92小时。静注，在马、牛、羊、犬的半衰期分别为0.62、1.20、1.58及1.25小时，故体内消除较快。丙磺舒可以延缓本品的排泄，使血药浓度提高，半衰期延长。
氨苄西林钠的口服制剂经内服或注射后均易吸收，吸收后可分布到各组织中，在血、尿及胆汁中可达抗菌浓度，能透人脑脊液和关节液内，但含量较低，若有炎症时透入量可显著增加。
氨苄西林钠主要由尿和胆汁排出。内服后24 h内，有15%的给药量自尿中排出；肌注后24 h内约排出给药量的56%；静注后24h内可排出给药量的70%。而各种给药途径的排出量绝大部分都在头6h内排出。
4.适用症状
氨苄西林钠临床适用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氯唑西林钠为肠球菌感染的首选用药。如：
牛：巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；
马：支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；
猪：肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；
羊：乳腺炎、子宫炎和肺炎等。
5.剂型剂量
在动物临床，氨苄西林钠制剂通常有可溶性粉剂、粉针剂等。对家禽用药来讲，可溶性粉剂是最经济、最方便的常用剂型；对牛、羊、猪等大动物来说，注射剂和粉针剂是最常用剂型。
1)注射用氨苄西林钠 规格：按C16H18N3NaO4S计0.5g、1.0g、2.0g
肌肉、静脉注射：以氨苄西林计，一次量，每1kg体重，家畜10～20mg。一日2~3次，连用2～3日。
休药期：牛6日，猪15日，羊28日（暂定）。弃奶期：牛、羊48小时。
注意事项：对青霉素过敏的动物禁用；不宜用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。
2)氨苄西林钠可溶性粉 规格：10%
混饮：以氨苄西林计。每1L水，鸡60mg。
休药期：鸡7日。
注意事项：蛋鸡产蛋期禁用。
3)注射用氨苄西林钠氯唑西林钠
规格：0.5g（0.25g氨苄西林+0.25g氯唑西林）、1g（0.5g+0.5g）、2g（1g+1g）。
作用与用途：用于敏感菌所致的呼吸道、胃肠道、泌尿道和软组织感染。也可用于化脓性链球菌、肺炎球菌与耐酶金黄色葡萄球菌引起的混合感染。
肌内注射或静脉滴注：临用前加适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解。以本品计，一次量，每1kg体重，家畜20mg。一日2～3次，连用3日。
休药期：28日；弃奶期7日。
注意事项：对青霉素过敏的动物禁用；本品溶解后应立即使用。
6.药物配伍
1.不能与大环内酯类、四环素类、酰胺醇类、林可胺类等繁殖期抑菌剂一起配伍使用，否则配伍之后，会使两者作用相互减效。
2.不能与钙、维生素B族、维生素C、氨基酸等制剂混合在一起配伍使用，否则会降低其药物生物利用度或促使氨苄西林降解、降效。
3.与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度呈现协同作用。
4.氨苄青霉素与磺胺类药物及一些解热镇痛类类药物（如安乃近、卡巴匹林钙）共同配伍使用时，这些药物可使氨苄青霉素的排泄减少，所以会使其血药浓度升高。
